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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9776	TRPM4 inhibitor 8	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	TRPM4 inhibitor 8 是瞬态受体电位 melastatin 4 (TRPM4) 的抑制剂，它有助于活力、迁移、细胞周期转变和粘附。
T21623	AS1269574 AS 1269574	GPR; TRP/TRPV Channel	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel
	AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。
T9245	TRPM4-IN-1 CBA,4-chloro-2-(2-(2-chlorophenoxy)acetamido)benzoic acid	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	TRPM4-IN-1 (4-chloro-2-(2-(2-chlorophenoxy)acetamido)benzoic acid) 是一种有效的阳离子通道TRPM4选择性抑制剂，IC50为 1.5 μM。TRPM4-IN-1 在心脏病和前列腺癌中具有研究价值。
TQ0157	EIPA L593754,MH 12-43	Sodium Channel; TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	EIPA (L593754) 是一种有效的TRPP3 channel 抑制剂，IC50为 10.5 μM。EIPA 对Na+/H+交换 (NHE) 和巨噬细胞也有抑制作用。
T22537	9-Phenanthrol	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	9-Phenanthrol 是瞬时受体电位 melastatin 4 (TRPM) 通道的抑制剂，这是一种 Ca2+ 激活的非选择性阳离子通道。
T28020	Mesendogen	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Mesendogen 是瞬时受体电位阳离子通道、亚家族 M、成员 6 (TRPM6) 和 7 (TRPM7) 的抑制剂，通过抑制 TRPM6/TRPM7 镁通道活性起作用。
T10247	Adenosine 5'-diphosphoribose sodium Adenosine 5'-diphosphoribose sodium,ADP ribose sodium	Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物，广泛存在于生物体内。Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种高效的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂，还可以诱导自噬 (autophagy)。
T7538	Tetraethylammonium chloride	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Tetraethylammonium chloride 是非选择性钾通道阻滞剂。它是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。
T16763	RN-1747	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	RN-1747是瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4（TRPV4 ）的选择性激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747也是 TRPM8的拮抗剂，IC50值为4.0 μM。
TP1910L1	CALP1 acetate CALP1 acetate(145224-99-3 free base)	CaMK	Neuroscience
	CALP1 acetate 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂（Kd 为 88 µM），可与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。 CALP1 通过抑制钙通道的开放来阻断钙流入和细胞凋亡（IC50 为 44.78 µM）。 CALP1 阻断谷氨酸受体通道并阻断储存操作的非选择性阳离子通道。 CALP1 激活依赖于 CaM 的磷酸二酯酶活性。
T70540	Pinokalant LOE-908	SARS-CoV; TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
	Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积，可改善缺血半影区的代谢和电生理状态，可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂，可用于研究脑卒中。
TP2158	TRV-120027 TFA TRV-120027 TFA (1234510-46-3 free base)	RAAS; Arrestin	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂，可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。
T22929	LOE 908 hydrochloride	Others	Others
	Broad spectrum cation channel blocker
T40757	1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol
	1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol, a diacylglycerol (DAG) encompassing polyunsaturated fatty acids, possesses the ability to activate PKC. Moreover, this compound has the potential to enhance nonselective cation channel (NSCC) activity.
T68693	AZ12099548
	AZ12099548 is a transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1) antagonist.
T37086	PDDHV
	PDDHV is a resiniferatoxin-type phorboid vanilloid with capsaicin-like selectivity for the cloned rat transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1), formerly known as vanilloid receptor 1. It induces Ca2+-uptake by rat dorsal root ganglion neurons with an EC50 value of 70 nM.
T71295	SOR-C13
	SOR-C13 is an inhibitor of transient receptor potential cation channel vanilloid family member 6 (TRPV6, CaT1 or CATL) with potential antineoplastic activity. TRPV6 calcium channel inhibitor SOR-C13 binds to TRPV6 and prevents the influx of calcium ions into TRPV6-expressing tumor cells. This inhibits the activation of nuclear factor of activated T-cell (NFAT) transcription complex which may result in an inhibition of calcium-dependent cancer cell proliferation and an induction of apoptosis in t...
T62272	TRPC6-IN-3
	TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服具有活力的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 能够调节细胞内钙浓度，也能够调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可以用于研究呼吸系统。
T75791	CALP1 TFA
	CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaMEF-hand/Ca2+结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 (glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
T21750	A 784168
	A-784168 是一种有效的、口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。口服给药时，A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
T37697L	D-GsMTx4 TFA	TRP/TRPV Channel; Piezo Channel	Membrane transporter/Ion channel
	D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 / 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道（MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道（SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱（LPC）诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血/再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

化合物

TRPM4 inhibitor 8

Cat.No: T9776

Target: TRP/TRPV Channel

Cat.No: T21623

Synonym: AS 1269574

Target: GPR, TRP/TRPV Channel

Cat.No: T9245

Synonym: CBA,4-chloro-2-(2-(2-chlorophenoxy)acetamido)benzoic acid

Target: TRP/TRPV Channel

Cat.No: TQ0157

Synonym: L593754,MH 12-43

Target: Sodium Channel, TRP/TRPV Channel

Cat.No: T22537

Target: TRP/TRPV Channel

Cat.No: T28020

Target: TRP/TRPV Channel

Adenosine 5'-diphosphoribose sodium

Cat.No: T10247

Synonym: Adenosine 5'-diphosphoribose sodium,ADP ribose sodium

Target: Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel, Autophagy

Tetraethylammonium chloride

Cat.No: T7538

Target: Potassium Channel

Cat.No: T16763

Target: TRP/TRPV Channel

Cat.No: TP1910L1

Synonym: CALP1 acetate(145224-99-3 free base)

Target: CaMK

Cat.No: T70540

Synonym: LOE-908

Target: SARS-CoV, TRP/TRPV Channel

Cat.No: TP2158

Synonym: TRV-120027 TFA (1234510-46-3 free base)

Target: RAAS, Arrestin

LOE 908 hydrochloride

Cat.No: T22929

Target: Others

1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol

Cat.No: T40757

Cat.No: T68693

Cat.No: T37086

Cat.No: T71295

Cat.No: T62272

Cat.No: T75791

Cat.No: T21750

Cat.No: T37697L

Target: TRP/TRPV Channel, Piezo Channel

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2994	(E)-Cardamonin Alpinetin chalcone,Cardamomin,小豆蔻明,Cardamonin,(E)-Cardamoni,豆蔻明	Apoptosis; TRP/TRPV Channel	Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel
	(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone) 是一种新型hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC50值为454 nM。
T36439	Gramicidin A	Antibacterial; HIF; Parasite	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology
	Gramicidin A 是一种从从 B. brevis 分离出来的多肽类抗生素。Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解，并能降低人肾细胞癌小鼠异种移植模型的生长。Gramicidin A 具有抗菌、抗疟活性以及溶血活性。

天然产物

Cat.No: T2994

Synonym: Alpinetin chalcone,Cardamomin,小豆蔻明,Cardamonin,(E)-Cardamoni,豆蔻明

Target: Apoptosis, TRP/TRPV Channel

Cat.No: T36439

Target: Antibacterial, HIF, Parasite

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